近日，我院章维华教授课题组在国际权威刊物Organic Letters（美国化学会-有机通讯，SCI IF: 6.492, organic chemistry ranking: 3/57）在线发表了题为“Synthesis of 3 Acyl-isoxazoles and Δ2 Isoxazolines from Methyl Ketones, Alkynes or Alkenes, and tert-Butyl Nitrite via a Csp3-H Radical Functionalization/Cycloaddition Cascade” 的研究论文。理学院戴朋博士为论文的第一作者，章维华教授和刘芳教授为本文共同通讯作者。
异恶唑是许多具有抗小管蛋白、抗炎、镇痛、抗真菌和抗癌活性的重要生物化合物中的关键药效基团。本课题采用甲基酮（2-甲基喹啉）、炔烃或烯烃和亚硝酸叔丁酯为反应物实现异恶唑的合成。此反应有着无添加剂、无金属、广泛的底物适应范围等优点。并且通过对机理反复实验求证，并且，我院刘芳教授对推测的可能机理进行DFT能量分布的研究论证，得到了一种很合理的反应途径。我们还对化合物3f进行了有效的衍生合成，对5种不同的植物病菌进行抑制实验探究，其结果表明了它具有潜在的生物活性。
近年来，章维华教授课题组致力于基于天然活性分子为模板的新农药创制研究，在Org. Lett., Analytical Chemistry, European Journal of Medicinal Chemistry, ChemCatChem., Molecules, Fitoterapia等国际期刊系统发表多篇研究成果。
此前，章维华教授课题组在香豆素上构建了新型含二氟甲基活性分子基团，采用廉价、清洁的新能源（可见光）诱导合成新型潜在农药活性分子——3-二氟甲基香豆素衍生化合物，并初步研究了其各类衍生物的抗菌活性。(Org. Lett., 2018, 20, 6901-6905. 博士研究生戴朋为第一作者，章维华教授为通讯作者)。
本次工作是章维华教授课题组在具有潜在生物活性的小分子片段应用研究领域取得的又一重要进展。
论文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.orglett.9b01683
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.orglett.8b02965