绿色农药是防治农业有害生物和保障粮食丰产丰收不可或缺的重要生产资料。但是，农药的不合理使用或者过量使用也带来了资源浪费和生态环境污染等诸多问题。2022年，农业农村部制定了《到2025 年农药使用量零增长行动方案》，旨在推进农药减施增效。双靶标农药根据真菌和杂草共两种靶标设计结构，不仅具有高效、低毒、低污染以及对非靶标生物安全等优点，更同时具有杀菌和除草两种功效，对推进农药减施增效具有重要意义。
近日，南京农业大学章维华教授和张明智副教授团队在农业综合国际权威期刊《Journal of Agricultural and Food Chemistry》在线发表了题目为“Dual-Target Inhibitors—Discovery of Novel Diphenyl-(Thio)ether Containing Benzoxaborole Derivatives as Potential Antifungal and Herbicidal Agents“的研究论文。
研究团队开发了一系列全新“蝎子状”双靶点抑制剂分子，旨在同时抑制新型杀菌靶标LeuRS（亮氨酰-tRNA合成酶）和高效除草靶标PPO（原卟啉原氧化酶），从而实现对农业真菌和杂草的双重控制。抗真菌活性测试结果显示：大多数化合物对六种常见的植物病原真菌表现出显著的抑制作用。值得一提的是，化合物6r对水稻纹枯病菌的EC50值低至0.763 µg/mL，显著优于商品化杀菌剂啶酰菌胺（EC50值为1.20 µg/mL）。除草实验结果表明：部分化合物对马齿苋（双子叶植物）和稗草（单子叶植物）表现出显著的抑制作用，尤其是化合物6s，在对代表性双子叶杂草马齿苋表现出高效抑制的效果，同时对代表性双子叶作物油菜表现出一定的安全性。
为了评估这些化合物对非靶标植物的影响，研究团队还进行了阴性对照实验。结果显示，化合物6c在不同浓度下对黄瓜的生长没有显著影响，初步证实了其对非感染植物的安全性。研究团队通过分子对接和酶活性测定实验，进一步揭示了高活性化合物对LeuRS和PPO的作用效果和机制。此次研究表明二苯（硫）醚苯并硼唑衍生物具有高杀菌活性、高除草活性、高安全性，是双靶标农药创制的潜在结构。该系列研究在持续推进中。
本研究不仅为靶标农药的开发提供了新的思路和经验，也为团队后续研究安全高效、高选择性的绿色靶向农药奠定了研究基础。南京农业大学为该论文的第一署名单位和通讯单位，理学院研究生张沛为该论文的第一作者，理学院张明智副教授和武汉工程大学孙琦副教授为该论文的通讯作者，理学院章维华教授与先正达公司英国研发中心顾玉城博士对该研究的提出了宝贵的指导意见，参与该研究的还有理学院本科生段淳宝、徐慧琳、赵昕颖和蒙古生命科学大学Otgonpurev Sukhbaatar教授等人。本研究得到了国家重点研发计划项目、中央高校基本科研业务费专项资金和大学生科研训练计划项目的支持。目前，该系列研究也得到了多个农业企业的关注和支持。
全文链接：https://doi.org/10.1021/acs.jafc.4c06951